糖苷是天然藥物的一類(lèi)修飾基團(tuán)，能夠增強(qiáng)小分子藥物的水溶性，增大制劑成藥的可操作性。野葛是一種多年生的豆科藤本植物，野葛的根（俗稱(chēng)為"葛根"）含有豐富的異黃酮糖苷類(lèi)化合物，具有極高的藥用價(jià)值，素有"亞洲人參"之美譽(yù)。深入解析葛根異黃酮糖基化修飾過(guò)程，不僅能夠更好地了解野葛異黃酮類(lèi)化合物的生物合成途徑，同時(shí)對(duì)于新藥的合成與糖基化改造具有重要的應(yīng)用價(jià)值。

　　中國(guó)科學(xué)院武漢植物園天然藥物生物合成研究組科研人員王欣在研究員章焰生的指導(dǎo)下，利用轉(zhuǎn)錄組測(cè)序與生物化學(xué)技術(shù)從野葛植物的根中成功分離到異黃酮雙功能糖基轉(zhuǎn)移酶基因（PlUGT2），PlUGT2 基因能夠催化黃酮（甘草素，柚皮素）和異黃酮類(lèi)（大豆甘元，染料木素）化合物分別形成相應(yīng)的4'-O-糖苷, 7-O-糖苷以及4', 7-O-雙糖苷，并且其對(duì)異黃酮的催化活性顯著高于黃酮類(lèi)。此外還分析了PlUGT2基因的表達(dá)與異黃酮4'-O-糖苷以及4', 7-O-雙糖苷化合物代謝積累的相關(guān)性，結(jié)果表明PlUGT2基因在野葛不同組織（根，莖，葉）中的表達(dá)水平與異黃酮4'-O-糖苷以及4',7-O-雙糖苷化合物的積累成正相關(guān)。以上結(jié)果均表明PlUGT2 基因參與了野葛體內(nèi)異黃酮4'-O-糖苷以及4',7-O-雙糖苷化合物的生物合成。有關(guān)異黃酮雙功能糖基轉(zhuǎn)移酶基因的發(fā)掘在植物界尚屬首次。

　　該研究得到國(guó)家自然科學(xué)基金（31170284）與中科院百人計(jì)劃（Y129441R01）支持，相關(guān)結(jié)果以Molecular Cloning and Functional Characterization of a Novel (Iso)flavone 4',7-O-diglucoside Glucosyltransferase from Puerarialobata 為題發(fā)表于國(guó)際學(xué)術(shù)期刊Frontiers in Plant Science。

野葛異黃酮糖基化修飾途徑